Abiraterone (No. CAS: 154229-19-3) - Perencat Sintesis Androgen Aktif untuk Terapi Kanser Prostat Lanjutan
Sebagai pembekal profesional bahan farmaseutikal aktif (API) onkologi gred-farmaseutikal, kami menyediakan-ketulenan tinggiAbirateroneyang tegas mematuhi piawaian farmakope global (USP, EP, BP). Sebagai metabolit aktif Abiraterone Acetate (prodrug yang digunakan secara meluas), sebatian ini berfungsi sebagai komponen teras dalam terapi sasaran untuk kanser prostat lanjutan. Ia secara khusus menyekat pengeluaran androgen di luar testis (cth, dalam kelenjar adrenal dan tisu tumor prostat), menangani keperluan yang tidak dipenuhi pada pesakit dengan penyakit progresif walaupun terapi kekurangan androgen standard (ADT) dan berfungsi sebagai bahan mentah kritikal untuk pengeluar ubat onkologi di seluruh dunia.
Maklumat Asas Produk
| item | Butiran |
|---|---|
| Nama Produk | Abiraterone |
| CAS No. | 154229-19-3 |
| sinonim | (3 )-17-(3-Pyridinyl)androsta-5,16-dien-3-ol; Metabolit aktif Abiraterone Acetate |
| Formula Molekul | C₂₄H₃₁NO |
| Berat Molekul | 349.51 |
| Penampilan | Serbuk hablur putih kepada{0}}putih; Tidak berbau |
| Spesifikasi | - Gred Farmaseutikal: Ketulenan Lebih daripada atau sama dengan 99.0% (HPLC); Assay (sebagai Abiraterone) 98.0%–102.0%; Putaran optik khusus [ ]²⁰D +15 darjah ke +19 darjah (dalam kloroform, c=1); Kerugian pada pengeringan Kurang daripada atau sama dengan 0.5%; Sisa pada penyalaan Kurang daripada atau sama dengan 0.1%; Logam berat (Pb Kurang daripada atau sama dengan 5ppm, Hg Kurang daripada atau sama dengan 1ppm, Cd Kurang daripada atau sama dengan 1ppm, Sebagai Kurang daripada atau sama dengan 1ppm); Pelarut sisa (etanol Kurang daripada atau sama dengan 500ppm, aseton Kurang daripada atau sama dengan 500ppm, kloroform Kurang daripada atau sama dengan 60ppm) |
| Takat Lebur | 227–229 darjah (dengan penguraian sedikit) |
| Takat Didih | 500.2 darjah pada 760 mmHg (teori) |
| Keterlarutan | Praktikal tidak larut dalam air (≈0.05 mg/L pada 25 darjah ); Larut dalam kloroform (≈60 mg/mL), metanol (≈5 mg/mL), etanol (≈3 mg/mL); Mudah larut dalam etil asetat |
| Keadaan Penyimpanan | Simpan dalam bekas kaca ambar yang sejuk (2–8 darjah ), kering dan ringan-yang dilindungi; Dimeterai di bawah nitrogen untuk mengelakkan penyerapan lembapan, pengoksidaan dan fotodegradasi; Elakkan sentuhan dengan agen pengoksidaan, asid kuat, dan bes kuat; Jangka hayat: 36 bulan untuk gred farmaseutikal (apabila disimpan mengikut syarat) |
Mekanisme Teras & Nilai Terapeutik
Pertumbuhan kanser prostat sangat bergantung kepada androgen (cth, testosteron, dihidrotestosteron/DHT). Walaupun ADT standard mengurangkan pengeluaran androgen testis, ia gagal menyekat sintesis androgen dalam kelenjar adrenal dan sel tumor prostat-androgen "ekstra-testis" ini memacu perkembangan penyakit pada peringkat lanjut.
Abiraterone (bentuk aktif Abiraterone Acetate)memberikan kesan anti-kanser yang disasarkan dengan menghalang sitokrom P450 17A1 (CYP17A1)-sebuah enzim utama dalam laluan sintesis androgen secara tidak dapat dipulihkan. CYP17A1 memangkinkan dua tindak balas kritikal:
- 17 -hidroksilasi:Menukarkan pregnenolone/progesteron (prekursor adrenal) kepada 17 -hydroxypregnenolone/17 -hydroxyprogesterone.
- Aktiviti C17,20-lyase:Menukarkan 17 -metabolit hidroksi ini kepada dehydroepiandrosterone (DHEA)-pelopor utama testosteron dan DHT.
Dengan menyekat CYP17A1, ubat itu menghapuskan hampir semua sumber androgen (yang diperolehi daripada testis, adrenal, dan tumor-), secara drastik mengurangkan tahap androgen dalam badan dan menyekat pembiakan dan kemandirian sel kanser prostat.
Senario Aplikasi
Ia digunakan terutamanya sebagai API farmaseutikal untuk mengeluarkan formulasi onkologi oral (tablet/kapsul) untuk merawat kanser prostat lanjutan. Aplikasi klinikalnya (melalui produk yang dirumuskan) termasuk:
1. Pengebirian Metastatik-Kanser Prostat Tahan (mCRPC)
Bagi pesakit dengan mCRPC (kanser prostat yang berkembang walaupun tahap testosteron kastrat), produk yang dirumuskan (ditadbir sebagai Abiraterone Acetate) digabungkan dengan prednison (kortikosteroid) untuk mengurangkan kesan sampingan. Data klinikal menunjukkan ia memanjangkan kemandirian keseluruhan (OS) sebanyak 4-6 bulan dan melambatkan perkembangan penyakit berbanding plasebo.
2. Hormon Metastatik-Kanser Prostat Sensitif (mHSPC)
Dalam-mHSPC berisiko tinggi (kanser yang telah merebak ke tapak yang jauh tetapi masih bertindak balas kepada ADT), rawatan dengan prednison ditambah ADT mengurangkan risiko perkembangan penyakit atau kematian sebanyak ~50% dan memanjangkan OS dengan ketara (median OS tidak dicapai dalam percubaan vs. 34.7 bulan dengan ADT sahaja).
3.Pembangunan R&D & Rumusan
Kompaun ini juga digunakan dalam R&D praklinikal dan klinikal untuk:
- Mengoptimumkan sistem penyampaian ubat (cth, meningkatkan keterlarutan untuk meningkatkan bioavailabiliti oral).
- Membangunkan terapi gabungan (cth, dengan perencat PARP untuk BRCA-kanser prostat bermutasi).
- Menyiasat kemungkinan aplikasi dalam penyakit-androgen lain (cth, jenis kanser payudara tertentu).
Jaminan Kualiti & Keselamatan
Sebagai API onkologi khusus, Abiraterone memerlukan kawalan kualiti yang ketat untuk memastikan keberkesanan, ketulenan dan pematuhan dengan piawaian kawal selia global:
1. Pembuatan & Kawalan Ketulenan
Proses Sintesis: Dihasilkan melalui sintesis kimia kiral berbilang-langkah (termasuk pembinaan nukleus steroid, lampiran cincin piridin dan perlindungan/penyahlindungan kumpulan hidroksil). Kawalan ketat ke atas stereokimia memastikan 3 -isomer aktif menyumbang Lebih daripada atau sama dengan 99.5% daripada produk akhir.
Penyucian: Dimurnikan melalui kromatografi lajur dan penghabluran semula untuk membuang kekotoran (cth, diastereomer, hasil sampingan sintetik) - kekotoran tunggal Kurang daripada atau sama dengan 0.2%, jumlah kekotoran Kurang daripada atau sama dengan 0.5%.
Pematuhan GMP: Dikilangkan di bilik bersih Gred A/B (mengikut garis panduan ICH Q7) dengan kebolehkesanan penuh bahan mentah dan proses pengeluaran; audit tetap oleh pihak berkuasa-pihak ketiga (cth, FDA, EMA).
2. Protokol Pengujian Komprehensif
| Item Ujian | Kaedah | Kriteria Penerimaan |
|---|---|---|
| Kesucian & Pengujian | HPLC (lajur C18, pengesanan 254 nm) | Ketulenan Lebih besar daripada atau sama dengan 99.0%; Ujian 98.0%–102.0% |
| Kesucian Kiral | Kiral HPLC (selulosa tris(3,5-dimetilfenilkarbamat) lajur) | Isomer 3 -aktif Lebih besar daripada atau sama dengan 99.5%; Isomer 3 -tidak aktif Kurang daripada atau sama dengan 0.5% |
| Bahan Berkaitan | HPLC (elusi kecerunan) | Kekotoran tunggal Kurang daripada atau sama dengan 0.2%; Jumlah kekotoran Kurang daripada atau sama dengan 0.5% |
| Logam Berat | ICP-MS (Plasma Berganding Secara Induktif-Spektrometri Jisim) | Pb Kurang daripada atau sama dengan 5ppm, Hg Kurang daripada atau sama dengan 1ppm, Cd Kurang daripada atau sama dengan 1ppm, Sebagai Kurang daripada atau sama dengan 1ppm |
| Sisa Pelarut | GC (pensampelan ruang kepala, pengesan FID) | Pelarut Kelas 2 Kurang daripada atau sama dengan 500ppm; Pelarut kelas 1 tidak dikesan |
| Kerugian pada Pengeringan | Kaedah Gravimetrik (105 darjah selama 2 jam) | Kurang daripada atau sama dengan 0.5% |
| Pengenalan | Spektroskopi IR & Masa Pengekalan HPLC | Padan dengan spektrum piawai rujukan; Masa pengekalan konsisten dengan standard |
3. Peringatan Keselamatan (untuk Produk Dirumus)
Kesan Sampingan: Apabila digunakan dalam amalan klinikal (sebagai sebahagian daripada ubat yang dirumuskan), kesan sampingan yang biasa termasuk hipertensi, hipokalemia (kalium rendah), pengekalan cecair dan edema (diuruskan dengan prednison serentak). Risiko yang jarang berlaku tetapi serius termasuk hepatotoksisiti (pantau fungsi hati setiap bulan) dan aritmia jantung.
Kontraindikasi: Hipersensitiviti kepada Abiraterone atau eksipien; kerosakan hepatik yang teruk (Kanak-kanak-Kelas C Pugh); kehamilan (risiko teratogenik-wanita dalam usia mengandung harus mengelakkan pendedahan kepada API).
Interaksi Dadah: Elakkan penggunaan serentak dengan inducers CYP3A4 yang kuat (cth, rifampin, fenitoin) kerana ia mengurangkan tahap Abiraterone; berhati-hati dengan warfarin (peningkatan risiko pendarahan) dan digoxin (peningkatan risiko aritmia).
Kerjasama & Sokongan Teknikal
Kami membekalkan Abiraterone gred -farmaseutikal dalam pembungkusan tersuai untuk memenuhi keperluan pengeluar ubat dan institusi R&D:
Pilihan Pembungkusan: Botol kaca ambar 1g, 10g, 10g, 100g atau 1kg (dimeterai dengan-penutup dan bahan pengering bergaris Teflon) untuk-R&D kelompok kecil; Dram gentian 5kg, 25kg (dengan pelapik kerajang aluminium) untuk pengeluaran komersial-semuanya di bawah perlindungan nitrogen.
Dokumentasi Kawal Selia: Menyediakan fail teknikal yang komprehensif, termasuk Sijil Analisis (COA), Fail Induk Dadah (DMF), Sijil Kesesuaian (CEP) dan data kestabilan (dipercepatkan, jangka-panjang) untuk menyokong pendaftaran ubat di EU, AS, China dan pasaran global yang lain.
Nilai-Perkhidmatan Ditambah: Tawarkan pemprofilan kekotoran tersuai, perundingan peningkatan keterlarutan dan sokongan formulasi praklinikal (cth, untuk-sistem penghantaran berasaskan lipid) untuk mengoptimumkan pembangunan produk.
Hubungi Kami
Jika anda pengilang farmaseutikal, syarikat R&D onkologi atau organisasi pengilangan kontrak (CMO) yang memberi tumpuan kepada terapi kanser prostat, kami mengalu-alukan anda untuk bekerjasama dengan kami:
Maklumat Hubungan:
E-mel: sales@huarongpharma.com
Telefon/WhatsApp: +86 13751168070
Alamat: [Alamat Syarikat Anda, cth, No. XX, High-Zon Teknologi, Chengdu, Sichuan, China]
Kami mematuhi prinsip "kualiti gred-onkologi, pematuhan kawal selia dan-sentrisiti pelanggan" dan komited untuk menyediakan API yang boleh dipercayai sepanjang hayat-menyimpan rawatan kanser di seluruh dunia!
Cool tags: Abiraterone CAS 154229-19-3, China Abiraterone CAS 154229-19-3 pengilang, pembekal, API untuk Pertanian, API untuk kerajaan, API untuk sistem pelaksanaan pembuatan, API untuk pemasaran mudah alih, API untuk hartanah, API untuk Pembantu Maya
