Azithromycin (No. CAS: 83905-01-5) - Antibakteria Macrolide Spektrum Luas untuk Pernafasan, Kulit & Jangkitan STI
Sebagai pembekal profesional bahan aktif antibakteria gred-farmaseutikal-dan veterinar, kami menyediakan Azithromycin ketulenan tinggi-yang mematuhi piawaian farmakope global (USP, EP, BP, CP) dengan ketat. Antibiotik makrolida separa sintetik-generasi kedua yang diperoleh daripada eritromisin, ia menawarkan potensi yang dipertingkatkan, spektrum yang lebih luas dan rejimen dos kursus-setiap hari yang singkat-sekali. Ia digunakan secara meluas dalamperubatan manusiauntuk merawat jangkitan pernafasan, kulit dan jangkitan seksual (STI)-terutamanya pada pesakit yang lemah mematuhi terapi-jangka panjang-dan dalamamalan veterinaruntuk ternakan dan haiwan pendamping, berfungsi sebagai agen kritikal terhadap-Gram-positif dan patogen atipikal yang tahan dadah.
Maklumat Asas Produk
| item | Butiran |
|---|---|
| Nama Produk | Azitromisin |
| CAS No. | 83905-01-5 |
| sinonim | (2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-Dideoxy{{19} }3-C-metil-3-O-metil- -L-ribo-hexopyranosyl)oksi]-2-etil-3, 4,10-trihydroxy-3,5,6,8,10,12,14-heptamethyl-11-[[3,4,6-trideoxy-3-(dimethylamino)- -D-xylo-hexopyranosyl]oxy]-1-oxa-6-azacyclopentadecan-15-one |
| Formula Molekul | C₃₈H₇₂N₂O₁₂ |
| Berat Molekul | 748.98 |
| Penampilan | Serbuk hablur putih kepada{0}}putih; Tidak berbau atau dengan sedikit bau ciri |
| Spesifikasi | - Gred Farmaseutikal: Ketulenan Lebih besar daripada atau sama dengan 98.0% (HPLC); Ujian 950–1050 ug/mg (asas kontang); Kerugian pada pengeringan Kurang daripada atau sama dengan 2.0%; Logam berat (Pb Kurang daripada atau sama dengan 5ppm, Hg Kurang daripada atau sama dengan 1ppm, Cd Kurang daripada atau sama dengan 1ppm); Pelarut sisa (metanol Kurang daripada atau sama dengan 300ppm, aseton Kurang daripada atau sama dengan 500ppm)-Gred Veterinar: Ketulenan Lebih daripada atau sama dengan 95.0% (HPLC); Ujian 900–1100 ug/mg; Logam berat Kurang daripada atau sama dengan 10ppm |
| Takat Lebur | 113–115 darjah (dengan penguraian sedikit) |
| Keterlarutan | Praktikal tidak larut dalam air (≈0.25 g/L pada 25 darjah ); Larut dalam metanol (≈100 g/L), etanol (≈50 g/L), kloroform (≈200 g/L); Sedikit larut dalam aseton |
| Keadaan Penyimpanan | Simpan dalam sejuk (15–25 darjah ), kering,-bekas terlindung yang ringan; Dimeterai untuk mengelakkan penyerapan dan degradasi lembapan (stabil di bawah pH neutral, sensitif kepada asid/alkali kuat); Elakkan sentuhan dengan agen pengoksidaan; Jangka hayat: 36 bulan untuk gred farmaseutikal, 24 bulan untuk gred veterinar |
Fungsi Teras & Mekanisme Tindakan
Azithromycin bertindak akesan bakteriostatik(bakteria pada dos yang tinggi terhadap strain mudah terdedah) dengan menyasarkan ribosom bakteria, mengganggu sintesis protein-dengan kelebihan utama berbanding makrolid-generasi pertama (cth, erythromycin):
Pengikat Ribosom: Azithromycin mengikat secara berbalik kepada subunit 50S ribosom bakteria (khususnya rRNA 23S), dengan pertalian 10–100 kali lebih tinggi daripada eritromisin. Pengikatan ini menyekat langkah translokasi sintesis protein, menghentikan pemanjangan rantai peptida.
Farmakokinetik yang unik: Ia mempamerkankepekatan-aktiviti bergantungdan separuh hayat-panjang (~68 jam), membenarkan dos harian dan kursus pendek sekali-sekali (3–5 hari). Ia juga terkumpul dalam leukosit dan tisu (cth, paru-paru, kulit, saluran genital) pada kepekatan 10–100 kali lebih tinggi daripada plasma{10}}yang kritikal untuk merawat patogen intraselular.
Spektrum Luas:
Gram-Positif: Aktif terhadapStaphylococcus aureus(MSSA),Streptococcus pneumoniae(termasuk beberapa jenis makrolid-yang sensitif), danStreptococcus pyogenes.
Gram-Negatif: MenghalangHaemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, danNeisseria meningitidis.
Patogen Atipikal: Sangat berkesan terhadap mikrob intrasel sepertiMycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydia trachomatis, danLegionella pneumophila.
Aplikasi Teras
Azithromycin ditadbir secara lisan (tablet, kapsul, suspensi) atau intravena (IV) untuk jangkitan yang teruk; formulasi oral lebih disukai kerana bioavailabiliti yang sangat baik (~37%) dan toleransi. Ia tidak aktif terhadap jangkitan virus (cth, selsema/selesema) atau Gram-batang negatif (cth,E. coli, Klebsiella).
1. Bidang Farmaseutikal Manusia
1.1 Jangkitan Saluran Pernafasan
Komuniti-Pneumonia Diperolehi (CAP): Terapi lini pertama-untuk CAP yang disebabkan olehMycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, atauHaemophilus influenzae. Dos oral: 500 mg pada Hari 1, diikuti dengan 250 mg sekali sehari pada Hari 2–5 (jumlah 1.5 g); Dos IV: 500 mg sekali sehari selama 2-3 hari, kemudian beralih kepada oral.
Faringitis/Tonsilitis Akut: UntukStreptococcus pyogenesjangkitan (alternatif kepada penisilin). Dos oral: 500 mg sekali sehari selama 3 hari (atau 1.5 g dos tunggal di sesetengah kawasan).
Bronkitis Akut Keterukan: Merawat superinfeksi bakteria pada pesakit dengan COPD. Dos oral: 500 mg pada Hari 1, 250 mg Hari 2–5.
1.2 Jangkitan Kulit & Tisu Lembut
Selulitis & Impetigo: UntukStaphylococcus aureus(MSSA) atauStreptococcus pyogenesjangkitan. Dos oral: 500 mg pada Hari 1, 250 mg Hari 2–5 (atau 1 g sekali seminggu selama 2 minggu untuk kes yang teruk).
Folikulitis: Formulasi topikal (1% gel) untuk kes ringan; dos oral untuk jangkitan yang meluas.
1.3 Jangkitan Menular Seksual (STI)
Jangkitan Chlamydia Trachomatis: Terapi lini pertama-untuk uretritis, serviks atau penyakit radang pelvis (PID). Dos oral: 1 g dos tunggal (pematuhan tinggi disebabkan oleh satu-pentadbiran sekali).
Gonorrhea: Terapi alternatif untukNeisseria gonorrhoeae(digabungkan dengan ceftriaxone untuk memerangi rintangan). Dos oral: 1 g dos tunggal + ceftriaxone 250 mg IM.
Sifilis: Terapi lini kedua-untuk sifilis awal (penisilin-pesakit alahan). Dos oral: 500 mg dua kali sehari selama 14 hari.
1.4 Jangkitan Lain
Penyakit Legionnaires: Berkesan terhadapLegionella pneumophila. Dos IV/oral: 500 mg sekali sehari selama 10-14 hari.
Kompleks Mycobacterium Avium (MAC): Profilaksis dan rawatan MAC dalam pesakit imunokompromi (cth, HIV-positif). Dos oral: 1.2 g sekali seminggu.
2. Bidang Veterinar (Ternakan & Haiwan Pendamping)
Azithromycin digunakan untuk merawat jangkitan bakteria dalamlembu, babi, ayam, anjing, dan kucing-terutama untuk patogen intrasel sepertiMycoplasma:
Penyakit Pernafasan Lembu (BRD): Disebabkan olehMycoplasma bovisatauMannheimia haemolytica. Dos IM/oral: 10 mg/kg berat badan sekali sehari selama 3 hari.
Kompleks Penyakit Pernafasan Porcine (PRDC): UntukMycoplasma hyopneumoniaeatauActinobacillus pleuropneumoniae. Dos oral: 5–10 mg/kg sekali sehari selama 3–5 hari.
Penyakit Pernafasan Kronik Ayam (CRD): MerawatMycoplasma gallisepticumdalam ayam. Dos oral: 10–20 mg/kg air minuman selama 3–5 hari.
Jangkitan Kulit Anjing/Kucing & Telinga: UntukStaphylococcus pseudintermedius(kulit) atauMycoplasmaspp. (telinga). Dos oral: 5–10 mg/kg sekali sehari selama 5–7 hari.
Kontraindikasi: Elakkan penggunaan pada kuda (risiko kolitis) atau haiwan dengan-kemerosotan hepatik sedia ada; tidak diluluskan untuk lembu tenusu yang menghasilkan susu untuk kegunaan manusia.
Jaminan Kualiti & Keselamatan
Sebagai makrolid yang digunakan secara meluas dengan profil kesan sampingan yang rendah, Azithromycin memerlukan kawalan kualiti yang ketat untuk memastikan potensi, ketulenan dan keselamatan-terutama diberikan rintangan yang muncul dalam sesetengah patogen:
1. Pembuatan & Kawalan Ketulenan
Pengeluaran: Dihasilkan melalui pengubahsuaian separa-sintetik eritromisin (pengenalan nitrogen tergantikan metil-ke dalam gelang makrolid), diikuti dengan penulenan (kromatografi) dan penghabluran. Proses memastikan:
Kekotoran minimum (cth, produk degradasi, makrolid yang berkaitan) Kurang daripada atau sama dengan 1.0% (gred farmaseutikal);
Potensi yang konsisten (950–1050 ug/mg) untuk kesan terapeutik yang boleh dipercayai.
Pematuhan GMP: Azithromycin gred-farmaseutikal dihasilkan di bilik bersih Gred D (mengikut garis panduan ICH Q7); gred veterinar mematuhi GMP untuk farmaseutikal haiwan.
2. Protokol Pengujian Komprehensif
| Item Ujian | Kaedah | Kriteria Penerimaan |
|---|---|---|
| Kesucian & Pengujian | HPLC (lajur C18, pengesanan 210 nm) | Gred farmaseutikal: Lebih daripada atau sama dengan 98.0% ketulenan; Ujian 950–1050 ug/mg |
| Bahan Berkaitan | HPLC (elusi kecerunan) | Kekotoran tunggal Kurang daripada atau sama dengan 0.5%; Jumlah kekotoran Kurang daripada atau sama dengan 1.0% (gred farmaseutikal) |
| Logam Berat | ICP-MS (Plasma Berganding Secara Induktif-Spektrometri Jisim) | Gred farmaseutikal: Pb Kurang daripada atau sama dengan 5ppm; Gred veterinar: Kurang daripada atau sama dengan 10ppm |
| Sisa Pelarut | GC (pensampelan ruang kepala, pengesan FID) | Pelarut Kelas 2 Kurang daripada atau sama dengan 500ppm; Pelarut kelas 1 tidak dikesan |
| Kerugian pada Pengeringan | Kaedah Gravimetrik (105 darjah selama 2 jam) | Kurang daripada atau sama dengan 2.0% (gred farmaseutikal) |
| Pengenalan | Spektroskopi IR & Masa Pengekalan HPLC | Padan dengan spektrum piawai rujukan; Masa pengekalan konsisten dengan standard |
3. Peringatan Keselamatan
Kegunaan Manusia:
Kontraindikasi: Hipersensitiviti kepada antibiotik makrolida; sejarah pemanjangan selang QT (elakkan dengan antiarrhythmics seperti sotalol); kerosakan hati yang teruk.
Kesan Buruk: Ringan dan jarang berlaku: gangguan gastrousus (loya, cirit-birit), sakit kepala, dan ruam; jarang tetapi serius: hepatotoksisiti (boleh diterbalikkan apabila dihentikan) dan torsades de pointes (pada pesakit dengan keabnormalan elektrolit).
Interaksi Dadah: Minimum berbanding erythromycin (lemah CYP3A4 inhibitor); elakkan penggunaan serentak dengan digoxin (peningkatan paras serum digoxin) atau warfarin (pantau INR).
Penggunaan Veterinar:
Tempoh Pengeluaran: Lembu: 28 hari (daging); Babi: 14 hari (daging); Ayam: 7 hari (daging/telur); Anjing/Kucing: Tiada tempoh menarik diri (bukan{3}}haiwan makanan).
Amaran Sisa: Dilarang dalam lembu tenusu (sisa susu) dan ayam bertelur (sisa telur) melebihi tempoh pengeluaran.
Kerjasama & Hubungan
Kami membekalkan Azithromycin dalam gred dan bentuk yang disesuaikan dengan aplikasi manusia dan veterinar:
Gred Farmaseutikal: Serbuk halus atau butiran bersalut-filem (1kg–100kg setiap pesanan, beg kerajang aluminium bertutup dengan bahan pengering) untuk formulasi oral/IV.
Gred Veterinar: Serbuk untuk premix oral ternakan atau suntikan (10kg–500kg setiap pesanan; kapasiti pengeluaran bulanan 2000kg).
Perkhidmatan nilai-tambah termasuk:
Menyediakan DMF (Fail Induk Ubat) dan CEP (Sijil Kesesuaian) untuk produk gred-farmaseutikal untuk menyokong pendaftaran EU/AS/Asia.
Sokongan teknikal untuk penggantungan pediatrik (meningkatkan kesedapan) dan ujian kestabilan formulasi veterinar.
Kumpulan-COA khusus dengan hasil ketulenan, ujian dan sisa pelarut untuk memastikan pematuhan peraturan.
Jika anda pengilang farmaseutikal, syarikat ubat generik atau perusahaan ubat veterinar, sila hubungi kami untuk kerjasama terperinci:
Maklumat Hubungan:
E-mel: sales@huarongpharma.com
Telefon/WhatsApp: +86 13751168070
Kami mematuhi prinsip "keberkesanan spektrum-luas, pematuhan keselamatan dan kemudahan dos" dan berharap dapat bekerjasama dengan industri penjagaan kesihatan dan kesihatan haiwan global!
Teg Panas: Azithromycin 83905-01-5, Azithromycin Gred Farmaseutikal, Antibakteria Macrolide, API Rawatan STI, Antibakteria Veterinar, Ubat Jangkitan Pernafasan, Pembekal Azithromycin China
Cool tags: Azithromycin CAS#83905-01-5, China Azithromycin CAS#83905-01-5 pengilang, pembekal, အကြောင်းအရာစျေးကွက်ရှာဖွေရေးအတွက် api, ဗီဒီယိုစျေးကွက်ရှာဖွေရေးအတွက် Api, Podcast စျေးကွက်အတွက် API, Inbound စျေးကွက်ရှာဖွေရေးအတွက် api
